今回のは、2025年11月に発売されたばかりの新薬、ネクセトール錠を解説します。
「ビールみたいな薬」という覚え方はインパクト大ですが、実務においては「家族性高コレステロール血症」への適応や、新薬特有の処方日数制限など、プロとして押さえるべき落とし穴がいくつかあります。
基本情報
一般名：ベムペド酸（Bempedoic acid）
禁忌：本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能効果：高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症（HMG-CoA還元酵素阻害剤で効果不十分、又は治療に不適な場合に限る）
用法・用量：1日1回180mg（食事の有無に関わらず服用可能）
保険制限：新医薬品のため、**2026年11月末まで「1回14日分
ネクセトールの作用機序
ネクセトール（ベムペド酸）は、肝臓で活性化され、コレステロール合成経路の上流にある酵素（ATPクエン酸リアーゼ）を阻害するプロドラッグです。
1. 活性化：肝臓でだけオンになる仕組み
ネクセトール（ベムペド酸）自体は作用を示さないプロドラッグです。肝細胞の中にあるACSVL1（極長鎖脂肪酸CoA合成酵素1）という酵素によってCoAが結合され、「ベムペドイルCoA」という活性のある形に変わります。
ACSVL1は、普段は体内で炭素数の長い脂肪酸（極長鎖脂肪酸）を活性化する役割を持つ酵素です。この酵素は肝臓には豊富ですが、骨格筋にはほとんどありません。そのため、ネクセトールは主に肝臓でのみ活性化され、筋肉では活性化されにくいという特徴があります。
2. 標的：コレステロール合成の「上流」を阻害
活性化したベムペドイルCoAは、コレステロールを作るための一連の反応経路（コレステロール合成経路）の中で、**ATPクエン酸リアーゼ（ACL）**という酵素を阻害します。
ACLは、クエン酸からアセチルCoAを作る段階で働く酵素です。ここを止めることで、その後のコレステロール合成に必要な原料の供給が減ってしまいます。
- スタチンとの違い：スタチンは「HMG-CoA還元酵素」を阻害する薬ですが、ネクセトールはそのさらに上流（合成経路の入口に近い方）にある「ACL」を阻害するという違いがあります。
3. LDLコレステロールが低下する流れ
- 肝臓でACLが阻害されることで、肝細胞内で作られるコレステロールの量が減ります。
- すると、肝細胞は「コレステロールが足りない！」と判断し、血液中のコレステロールを取り込もうとします。
- そのために、肝細胞の表面にあるLDL受容体（LDL-R）の数が増えます。
- 増えたLDL受容体が血液中のLDLコレステロール（悪玉コレステロール）を積極的に取り込むため、結果として血液中のLDLコレステロール値が下がります。
特徴的なポイント
- 筋肉への影響が少ない：ネクセトールは肝臓でのみ活性化され、筋肉では活性化されにくいという性質から、スタチンで見られるような筋障害（筋肉痛など）のリスクが比較的低いと考えられています。
- 尿酸値への影響：ネクセトールは、尿酸を体外に排出する輸送体（OAT2）を阻害する作用があるため、副作用として高尿酸血症が起こりやすくなるとされています。そのため、痛風や高尿酸血症の患者さんでは注意が必要です。
- 女性患者さんへの重要な説明本剤は妊婦には禁忌です。動物実験で胎児への影響が報告されているため、注意しましょう。最終投与後1週間は避妊する必要性があります。
5. 患者背景別の注意点（まとめ）
| 対象患者 | 注意点とリスク |
| 痛風・高尿酸血症既往 | 尿酸排泄阻害により症状悪化・発作のリスク。観察必須。 |
| 重度腎機能障害 | 中等度以上でAUCが1.76〜1.90倍に上昇。慎重投与。 |
| 重度肝機能障害 | Child-Pugh Cの患者は試験未実施のため注意。 |
| 妊娠・授乳中 | 禁忌。 授乳も回避が望ましい（乳汁移行の報告あり）。 |
免責事項
本記事は、一般的な医療情報の提供を目的としており、個別の診断や治療を推奨するものではありません。
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