今回はインヴェガ錠の紹介です。
患者さんが「薬がそのまま出てきた」と不安げに相談に来たシーン、薬剤師なら一度は経験があるのではないでしょうか？
4コマでは、薬剤師カロが「オロス型」という特殊な製剤設計についてやさしく説明し、患者さんが安心して帰っていく様子を描きました。
基本情報の整理
■ 一般名
パリペリドン（Paliperidone）
■ 適応症
統合失調症
■ 用法・用量
通常、成人には1日1回6mg朝食後を経口投与。
1日12㎎を超えない範囲で適宜増減。増量は5日以上の間隔をあけて1日量として3㎎ずつ。
■ 禁忌
- 昏睡状態
- 本剤の成分およびリスペリドンに対する過敏症の既往歴（※本剤はリスペリドンの活性代謝物です）
- バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下
- アドレナリン投与中（アナフィラキシー緊急治療、歯科麻酔除く）
- 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス≦50mL/min）
軽度腎機能障害患者（クレアチニン・クリアランス50mL/分以上80mL/分未満）には、1日用量として3mgから開始し、1日用量は6mgを超えないこと
漫画の補足：薬が「そのまま出てきた」は正しいか？
インヴェガ錠は、オロス型（OROS®）徐放錠と呼ばれる独自の構造を持っています。
✅ OROS®型ってなに？
錠剤の中に**薬物層（2層）とプッシュ層（1層）**がある三層構造
錠剤の側面にある放出口から、内部の薬物懸濁液が24時間かけてじわじわ放出
外殻は崩壊せず、そのまま便中に排出される仕組み
上記イラストはインヴェガ錠添付文書より
つまり、「薬が出てきた」という表現は殻のことであり、薬効はちゃんと体内に吸収されています。
実務上の注意点
- 🌞 必ず朝食後に服用
→ 空腹時ではAUC（血中濃度）が約59%にまで低下するため、食後服用が必須です。
また起きているときに腸でゆっくりとけるよう朝となっているようです。 - 🚽 患者指導：殻が便中に出ても問題ないことを説明
→ 誤解されやすいので、服用初期の段階で説明するのがおすすめです。 - 🧓 高齢者・腎機能低下時は慎重に
→ 腎機能に応じて減量または禁忌になるため、処方監査・残薬管理の際にも注意。
その他の現場に役立つ小ネタ
- 💊 割ってはいけない！
インヴェガ錠は絶対に割ってはいけない徐放錠なので、粉砕や半錠指示があれば疑義照会必須。
💊リスペリドンとパリペリドンの違いとは？
インヴェガ錠の有効成分であるパリペリドンは、実はリスペリドンの**活性代謝物（9-ヒドロキシリスペリドン）**として知られています。
そのため、この2剤は薬理作用が類似していますが、代謝経路や排泄経路に大きな違いがあり、処方時の注意点も異なります。
🔄 リスペリドンの特徴
代謝場所：主に肝臓で代謝されます
代謝酵素：CYP2D6およびCYP3A4が関与
主代謝物：9-ヒドロキシリスペリドン（＝パリペリドン）
排泄：代謝後に尿・糞便から排泄されます
▶️ 肝代謝への依存度が高いため、CYP阻害薬や肝機能低下時の影響を受けやすい傾向があります
🔁 パリペリドンの特徴（＝インヴェガの主成分）
代謝場所：肝代謝は一部のみで代謝率は低い
代謝酵素：CYP2D6・CYP3A4が関与するが、関与は限定的
主な代謝経路：N-脱アルキル化、脂環の水酸化、ベンズイソキサゾール環の開裂などが挙げられますが、全体として代謝依存性は低い
排泄：未変化体のまま腎臓から排泄される割合が多い
活性代謝物：特に臨床的な活性を持つ代謝物は知られていません
▶️ 肝機能やCYP酵素の影響を受けにくいため、薬物相互作用が少なく、安定した血中濃度を保ちやすい特徴があります
💡薬剤師の実務ポイント
肝機能障害のある患者では、パリペリドン（インヴェガ）の方が安定性が高い可能性
CYP阻害薬（フルボキサミン、エリスロマイシンなど）との併用時はリスペリドンで影響を受けやすい
殻が出てくる＝ゴーストピルとは？
**ゴーストピル（ゴーストタブレット）**とは、徐放性製剤を服用した際に、薬の有効成分が体内で吸収された後、水に不溶な殻やコーティング剤がそのままの形で便中に排泄される現象を指します。
この現象は、薬が効いていないのではないかと患者さんに不安を与えることがありますが、通常は有効成分がしっかりと吸収された後の殻であり、薬効には問題ありません。
ただし、激しい下痢や消化管の異常がある場合には、薬の吸収が不十分となる可能性があるため、注意が必要です。
ゴーストピルが報告されている主な薬剤
以下に、ゴーストピルが報告されている主な薬剤をカテゴリ別にまとめました。
鎮痛薬：オキシコンチン錠、MSコンチン錠 （ただし、オキシコンチンTR錠はゴーストピルが生じないといわれています）
抗てんかん薬：デパケンR錠、セレニカR錠
高血圧・狭心症治療薬：ニフェジピンCR錠「NP」（アダラートCRでは報告は見つけられません）
気管支喘息治療薬：ユニフィルLA錠
消化器疾患治療薬：アサコール錠、メサラジン腸溶錠
抗精神病薬・ADHD治療薬：インヴェガ錠、コンサータ錠
結びの一言
インヴェガの“出戻り現象”は、知らないと患者も薬剤師もドキッとしてしまう要注意ポイント。
オロス型の製剤設計を知っておくだけで、安心して服薬指導ができますね。
次回もお楽しみに！リクエストもお待ちしています。
免責事項
本記事は、一般的な医療情報の提供を目的としており、個別の診断や治療を推奨するものではありません。
記事中で取り上げている薬剤情報は、信頼できる資料に基づいて正確に記載していますが、漫画内の会話やエピソードはフィクションであり、実際の医療現場の状況とは異なる場合があります。
実際の診療にあたっては、必ず医師や薬剤師等の専門家にご相談いただき、最新の添付文書等をご確認ください。
本記事の内容に基づく自己判断による治療や投薬等によって生じた損害について、当サイトは一切の責任を負いかねます。
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